史上最全癌症靶向药(2016精华收藏版)

在最近过去一年的时间里,FDA陆续批准了9个癌症靶向新药,此外还批准了4个抗癌药物新增适应症。然而,在这些癌症靶向药物当中,仅有25.4%在中国上市。

令人欣慰的是,有些患者已经到美国就诊并使用到了一些新药,为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是,目前很多新药的临床试验正在国内开展,例如免疫疗法药物PD-1抑制剂Nivolumab和Pembrolizumab以及肺癌靶向药Osimertinib(AZD9291)等。

希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点,我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。部分中文名为音译,仅供参考。通过研究这些靶标分子我们可以看出,有将近32%的靶标属于膜受体类,12%的靶标为CD分子,有34%的靶标分子为激酶类。基本上激酶和膜蛋白占据了靶标分子的80%。

 

肺癌靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

肺癌

Her1 (EGFR, ErbB1)

Gefitinib(吉非替尼)

Erlotinib(厄洛替尼)

Osimertinib(奥斯替尼AZD9291)

Necitumumab(耐昔妥珠单抗)

Afatinib(阿法替尼)

Her2 (Neu, ErbB2)

ALK

Ceritinib(赛丽替尼)

Alectinib(爱乐替尼)

Crizotinib(克唑替尼)

MET

ROS1

PD-1

Nivolumab(纳武单抗)

Pembrolizumab(派姆单抗)

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

 

乳腺癌靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

乳腺癌

CDK4

Palbociclib(帕博西尼)

CDK6

Her2 (Neu, ErbB2)

Ado-trastuzumab emtansine(T-DM1)

Pertuzumab(帕妥珠单抗)

Trastuzumab(曲妥珠单抗)

Lapatinib(拉帕替尼)

Her1 (EGFR, ErbB1)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

 

结直肠癌靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

结直肠癌

Her1 (EGFR, ErbB1)

Cetuximab(西妥西单抗)

Panitumumab(帕尼单抗)

KIT, PDGFRβ, RAF, RET,   VEGFR1/2/3

Regorafenib(瑞格菲尼)

VEGFA/B

Ziv-aflibercept(阿柏西普)

PIGF

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

 

白血病靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

白血病

KIT

Imatinib(伊马替尼)

PDGFR

ABL

Nilotinib(尼洛替尼)

Dasatinib(达沙替尼)

Bosutinib(博舒替尼)

Ponatinib(普纳替尼)

FGFR1-3

FLT3

VEGFR2

BTK

Ibrutinib(伊鲁替尼)

CD20

Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)

Ofatumumab(奥法木单抗)

Rituximab(利妥西单抗)

CD52

Alemtuzumab(阿伦单抗)

PI3Kδ

Idelalisib

CD19

Blinatumomab

CD3

BCL2

Venetoclax

 

淋巴瘤靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

淋巴癌

BTK

Ibrutinib(伊鲁替尼)

CD20

Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗)

Rituximab(利妥西单抗)

Tositumomab(托西莫单抗)

Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)

CD30

Brentuximab vedotin(本妥西单抗)

HDAC

Belinostat(贝利司他)

Romidepsin(罗米地辛)

Vorinostatt(伏立诺他)

PI3Kδ

Idelalisib

PD-1

Nivolumab(纳武单抗)

Proteasome

Bortezomib(硼替佐米)

 

甲状腺癌靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

甲状腺癌

Her1 (EGFR, ErbB1), RET, VEGFR2

Vandetanib(凡德他尼)

FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2

Cabozantinib(卡博替尼)

VEGFR2

Lenvatinib(乐伐替尼)

KIT, VEGFR, PDFGR, RAF

Sorafenib(索拉菲尼)

 

黑色素瘤向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

黑色素瘤

PD-1

Nivolumab(纳武单抗)

Pembrolizumab(派姆单抗)

CTLA-4

Lpilimumab(伊普利姆玛)

BRAF

Vemurafenib(维罗非尼)

Dabrafenib(达拉菲尼)

MEK

Trametinib(曲美替尼)

Cobimetinib(卡比替尼)

Aldesleukin(重组人白介素-2)

 

肾癌靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

肾癌

PD-1

Nivolumab(纳武单抗)

VEGFR2

Lenvatinib(乐伐替尼)

Aldesleukin(重组人白介素-2)

mTOR

Temsirolimus(替西罗莫司)

VEGFR, PDGFR, KIT

Pazopanib(帕唑帕尼)

KIT, PDGFR, RAF, VEGFR

Sorafenib(索拉菲尼)

PDGFRα/β, VEGFR1/2/3, KIT, FLT3, RET

Sunitinib(舒尼替尼)

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3

Axitinib(阿昔替尼)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2

Cabozantinib(卡博替尼)

 

胃癌靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

胃癌

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)

HER2

Trastuzumab(曲妥珠单抗)

 

胃肠道间质瘤靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

胃肠道间质瘤

KIT, PDGFRβ, RAF, RET,   VEGFR1/2/3

Regorafenib(瑞格菲尼)

ABL, PDGFR, KIT

Imatinib(伊马替尼)

PDGFRα/β, VEGFR1/2/3, KIT, FLT3, RET

Sunitinib(舒尼替尼)

 

肝癌靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

肝癌

VEGFR

Sorafenib(索拉菲尼)

PDGFR

KIT

RAF

 

食管胃结合部癌靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

食管胃结合部癌

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)

Her2 (Neu, ErbB2)

Trastuzumab(曲妥珠单抗)

 

多发性骨髓瘤靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

多发性骨髓瘤

HDAC

Panobinostat(帕比司他)

Proteasome

Carfilzomib(卡非佐米)

Bortezomib(硼替佐米)

Ixazomib

CD38

Daratumumab(达雷木单抗)

SLAMF7(CS1/CD319/CRACC)

Elotuzumab(埃罗妥珠单抗)

 

胰腺癌靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

胰腺癌

EGFR

Cetuximab(西妥昔单抗)

Gefitinib(吉非替尼)

Erlotinib(厄洛替尼)

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

VEGFR, EGFR

Vandetanib(凡德他尼)

VEGFR

Semaxanib(司马沙尼)

 

妇科癌症靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

卵巢癌

PARP

Olaparib(奥拉帕尼)

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

宫颈癌

输卵管癌

 

软组织肉瘤靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

软组织肉瘤

VEGFR

Pazopanib(帕唑帕尼)

PDGFR

KIT

 

其他癌症靶向药

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

中国是否上市

前列腺癌

Sipueucel-T(前来腺癌治疗疫苗)

骨巨细胞瘤

RANKL

Denosumab(狄诺塞麦)

基底细胞癌

PTCH

Vismodegib(维莫德吉)

Smoothened

Sonidegib(索尼德吉)

头颈癌

Her1 (EGFR, ErbB1)

Cetuximab(西妥西单抗)

高危神经母细胞瘤

GD-2

Dinutuximab

腹膜癌

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

胶质母细胞瘤

皮肤纤维肉瘤

KIT

Imatinib(伊马替尼)

PDGFR

ABL

 

Souce: 纽普生物    2016-08-26